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甘草次酸衍生物的合成及其用途
- 专利权人:
- 内蒙古医科大学
- 发明人:
- 杨慧,赵岩,布仁,马宇衡,杨丽敏,米雪,朱晓伟,嘎鲁
- 申请号：
- CN201510084887.1
- 公开号：
- CN104926912B
- 申请日:
- 2015.02.16
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明设计合成以甘草次酸衍生物为载体，与去甲斑蝥素及其衍生物以酯键相连，期望得到具有肝靶向作用，延长作用时间，减少毒副作用，增加抗肝癌疗效的先导化合物，为肝靶向抗肝癌药物的研究提供模型化合物，首先对甘草次酸分子中的C11，C30两个部位分别进行还原和成甲酯的化学修饰成甘草次酸(GA)和18α‑甘草次酸及其衍生物，以其为骨架分子通过一系列反应与去甲斑蝥素(NCTD)及其衍生物缩合成酯形成前药，并对5个目标化合物进行了细胞活性筛选试验，合成3个系列13个目标化合物，利用碳谱、氢谱、质谱进行结构表征；MTT法考察了5个目标化合物不同浓度对肝癌HepG2细胞增殖的影响，结果显示抑制作用呈时间和剂量依赖性，以14μg/mL抑制率最高。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
