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Derivate von Indolen und Carbazolen, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie deren Verwendung als MRSA-sensitive Antibiotika
专利权人:
Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg
发明人:
Andreas Hilgeroth
申请号:
DE112014001295
公开号:
DE112014001295A5
申请日:
2014.03.12
申请国别(地区):
DE
年份:
2015
代理人:
摘要:
Die erfindungsgemäß entwickelten 1,3-Bis(indol-3-yl)-tetrahydrocyclopenta[b]indole, 1,4-Bis(indol-3-yl)-tetrahydrocarbazole, 6,10-Bis(indol-3-yl)-hexahdrocyclohepta[b]indole, 6,11-Bis(indol-3-yl)-hexahydrocycloocta[b]indole und 11-(lndol-3-yl)-benzo[b]carbazole der allgemeinen Formeln (I) und (II) wirken selektiv hemmend auf das Wachstum von S. aureus und dem Methicillin-resistenten S. aureus (MRSA) im unteren micromolaren Konzentrationsbereich bei einem Screening an weiteren grampositiven und gramnegativen Bakterien und Pilzen. Die Darstellung der Verbindungen aus Dialdehyden und Indolen bei Raumtemperatur in Eisessig stellt ein schonendes Verfahren dar, in dem die neuen Strukturen in teilweise sehr guten Ausbeuten zugänglich sind.The 1,3-bis(indol-3-yl)-tetrahydrocyclopenta[b]indoles, 1,4-bis(indol-3-yl)tetrahydrocarbazoles, 6,10-bis(indol-3-yl)hexahydrocyclohepta[b]indoles, 6,11-bis(indol-3-yl)hexahydrocycloocta[b]indoles and 11-(indol-3-yl)benzo[b]carbazoles of the general formulae and developed in accordance with the invention have a selective inhibiting effect on the growth of S. aureus and the methicillin-resistant S. aureus (MRSA) in the lower micro-molecular concentration range in a screening of additional Gram-positive and Gram-negative bacteria and fungi. The production of the compounds from dialdehydes and indoles at room temperature in glacial acetic acid constitutes a protective method in which the new structures are available with very good yields in some cases.Les 1,3-bis(indol-3-yl)-tétrahydrocyclopenta[b]indols, 1,4-bis(indol-3-yl)tétrahydrocarbazols, 6,10-bis(indol-3-yl)hexahdrocyclohepta[b]indols, 6,11-bis(indol-3-yl)hexahydrocyclo-octa[b]indols et 11-(indol-3-yl)benzo[b]carbazols représentés par les formules générales [i, ii] agissent par inhibition sélective de la croissance de S. aureus et du S. aureus résistant à la méthicilline (SARM) dans une plage de concentration micromolaire basse lors dun criblage avec dautres champignons et bactéries à
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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