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香豆素-二硫代氨基甲酸酯衍生物在制药中的应用
- 专利权人:
- 广西壮族自治区肿瘤防治研究所
- 发明人:
- 梁宁生,谢赛赛,黄其春,蒋能
- 申请号：
- CN201710968604.9
- 公开号：
- CN107737126B
- 申请日:
- 2017.17.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一类香豆素‑二硫代氨基甲酸酯衍生物在制药中的应用,其中涉及的衍生物按下述步骤合成:1)以浓硫酸为催化剂取间苯二酚和乙酰乙酸乙酯置于第一有机溶剂中反应,得到中间体2;2)取中间体2和二溴烷烃置于第二有机溶剂中,在pH≥8的条件下反应,得到中间体3;3)取中间体3、二硫化碳和仲胺置于第三有机溶剂中,在pH≥8的条件下反应,得到相应的目标化合物。申请人的实验表明,香豆素‑二硫代氨基甲酸酯衍生物表现出良好的选择性乙酰胆碱酯酶抑制活性、抗Aβ1‑42自身聚集活性和血脑屏障通透性,部分化合物对神经细胞的毒性低,且能够透过血脑屏障并表现出理想的低毒或无毒,在治疗AD等疾病方面具有良好应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
