발라드 테레사 마리아,플로르 알렉산더,그룁케 즈빈덴 카트린,피나르 엠마누엘,리크만즈 토마스,샤프하우저 허브
申请号：
KR1020167005141
公开号：
KR1020160035068A
申请日:
2014.08.27
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, a racemic mixture or a corresponding enantiomer and / or optical isomer thereof: (I) In this formula, R 1 is selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, lower alkoxy, cyano, phenyl, C (O) NHCH 3 , C (O) NH 2 , lower alkyl substituted by halogen, or 5-membered heteroaryl Group； Y 1 is N or CH, Y 2 is CH, When Y 1 is CH, Y 1 and Y 2 together with the C-atom to which they are attached may form a ring containing -CH = NN (CH 3 ) - or -CH = NN (H) -； X is CH or N； R is optionally substituted with hydroxy, lower alkoxy or lower alkyl (CH 2)m - cycloalkyl； Tetrahydropyran, optionally substituted with hydroxy； Lower alkoxy substituted by hydroxy； Lower alkyl substituted by one or two hydroxy； (CH 2 ) m -pyridinyl optionally substituted by hydroxy, lower alkyl, or lower alkyl substituted by hydroxy； Or L-phenyl optionally substituted by hydroxy, lower alkyl, or lower alkyl substituted by hydroxy, L is a bond, -CH (CH 2 OH) - or -CH 2 CH (OH) -； n is 0, 1 or 2； m is 0 or 1； The compounds of the present invention are muscarinic M1 receptor positive allosteric modulators (PAM) and are therefore useful for the treatment of diseases mediated by muscarinic M1 receptors, such as Alzheimer's disease, cognitive disorders, schizophrenia, pain or sleep disorders Do.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용되는 산부가 염, 라세미 혼합물 또는 이의 상응하는 거울상 이성질체 및/또는 광학 이성질체에 관한 것이다:[화학식 I]상기 식에서,R1은 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 시아노, 페닐, C(O)NHCH3, C(O)NH2, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 또는 저급 알킬로 임의적으로 치환된 5-원 헤테로아릴 기이고；Y1은 N 또는 CH이고,Y2는 CH이되,Y1이 CH인 경우, Y1 및 Y2는 이들이 부착된 C-원자와 함께 -CH=N-N(CH3)- 또는 -CH=N-N(H)-를 함유하는 고리를 형성할 수 있고；X는 CH 또는 N이고；R은 하이드록시, 저급 알콕시 또는 저급 알킬로 임의적으로 치환된 (CH2)m-사이클로알킬； 하이드록시로 임의적으로 치환된 테트라하이드로피란； 하이드록시로 치환된 저급 알콕시； 1 또는 2개의 하이드록시로 치환된 저급 알킬； 하이드록시, 저급 알킬, 또는 하이드록시로 치환된 저급 알킬로 임의적으로 치환된 (CH2)m-피리딘일； 또는 하이드록시, 저급 알킬, 또는 하이드록시로 치환된 저급 알킬로 임의적으로 치환된 L-페닐이되, L은
