Disclosed are IAP protein inhibitors and compositions comprising the same. Further disclosed are methods of using the IAP protein inhibitors in the treatment of diseases and conditions that benefit from inhibition of the IAP protein (eg, cancer, etc.).IAPタンパク質阻害薬およびそれを含む組成物が開示される。さらに、IAPタンパク質の阻害によって利益が得られる疾患および病態(たとえば、がんなど)の治療において該IAPタンパク質阻害薬を使用する方法が開示される。