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HER2 항체-약물 접합체
专利权人:
어브게노믹스 인터내셔널 인코포레이티드
发明人:
린, 롱-화,린, 시-야오,시에, 유-치,황, 치우-첸,리, 슈-화,차이, 유-잉
申请号:
KR1020177001643
公开号:
KR1020170063507A
申请日:
2015.06.18
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present disclosure provides compounds with hydrophilic self-sacrificial linkers that are cleavable under suitable conditions and incorporate hydrophilic groups to provide better solubility of the compounds. The compounds of the disclosure may be used in combination with a drug moiety, a targeting moiety capable of targeting a selected population of cells, and a linker containing an acyl unit, an optional spacer unit to provide a distance between the drug moiety and the targeting moiety, A peptide linker that can be cleaved under conditions, a hydrophilic self-sacrificial linker, and an optional second self-sacrificial spacer or cyclic self-cleavable linker. In some aspects of this disclosure, the targeting moiety is an anti-HER2 antibody. The present disclosure further provides compositions and methods for treating cancer.본 개시내용은, 적절한 조건 하에 절단가능하고 친수성 기를 혼입시켜 화합물의 보다 우수한 용해도를 제공하는, 친수성 자기-희생적 링커를 갖는 화합물을 제공한다. 본 개시내용의 화합물은 약물 모이어티, 선택된 세포 집단을 표적화할 수 있는 표적화 모이어티, 및 아실 유닛을 함유하는 링커, 약물 모이어티와 표적화 모이어티 사이에 거리를 제공하기 위한 임의적인 스페이서 유닛, 적절한 조건 하에 절단될 수 있는 펩티드 링커, 친수성 자기-희생적 링커, 및 임의적인 제2 자기-희생적 스페이서 또는 고리화 자기-제거 링커를 포함한다. 본 개시내용의 일부 측면에서, 표적화 모이어티는 항-HER2 항체이다. 본 개시내용은 추가로 암을 치료하기 위한 조성물 및 방법을 제공한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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