RICHARD W HEIDEBRECHT,ハイデブレヒト，リチヤード・ダブリユ,LI CHAOMIN,リー，チヤオミン,BENITO MUNOZ,ムニヨス，ベニート,ANDREW ROSENAU,ローズノウ，アンドリユー,LAURA M SURDI,スルデイ，ローラ・エム,PAUL TEMPEST,テンペスト，ポール,JASON BRUBAKER,ブルベイカー，ジエイソン,PHIENG SILI,ハイデブレヒト,リチヤード・ダブリユ,リー,チヤオミン,ムニヨス,ベニート,ローズノウ,アンドリユー,スルデイ,ローラ・エム,テンペスト,ポール,ブルベイカー,ジエイソン
申请号：
JP2014121533
公开号：
JP2014210787A
申请日:
2014.06.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel class of cyclobutyl sulfone derivatives which inhibit the processing of APP by the putative &gamma；-secretase while sparing the Notch signaling pathway, and thus are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease without the development of Notch inhibition mediated gastrointestinal disorders.SOLUTION: A representative of a novel class of cyclobutyl sulfone derivatives useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease without the development of Notch inhibition mediated gastrointestinal disorders is an N-[trans-3-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-3-(2,5-difluorophenyl)cyclobutyl]-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide compound.【課題】ノッチシグナル伝達経路を保持しながら推定γセクレターゼによるＡＰＰのプロセシングを阻害し、従って、ノッチ阻害による胃腸障害を併発せずにアルツハイマー病の治療又は予防に有用な新規類のシクロブチルスルホン誘導体の提供。【解決手段】ノッチ阻害による胃腸障害を併発せずにアルツハイマー病の治療又は予防に有用な新規類のシクロブチルスルホン誘導体の代表として、Ｎ－［トランス－３－［（４－クロロフェニル）スルホニル］－３－（２，５－ジフルオロフェニル）シクロブチル］－１，１，１－トリフルオロメタンスルホンアミド化合物があげられる。【選択図】なし
