15BETA- [3-PROPANAMIDO]-SUBSTITUTED ESTRA-1,3,5 (10) -TRIEN-17-ONES AND THEIR 17-OXIMES FOR USE IN THE INHIBITION OF 17BETA-HYDROXYSTEROIDDEHYDROGENASES
The invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, where R1-R4 are as defined in the claims. The invention also relates to their use as inhibitors of 17-HSD1 (type 1 17-hydroxysteroid dehydrogenase) and in the treatment or prevention of steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders in which 17-HSD1 enzyme inhibition is required. and / or in which a decrease in the concentration of endogenous estradiol is necessary. The present invention also relates to the preparation of the aforementioned compounds and to pharmaceutical compositions containing, as active ingredient (s), one or more of the aforementioned compounds or their pharmaceutically acceptable salts.Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1-R4 являются такими, как определено в формуле изобретения. Изобретение также относится к их применению в качестве ингибиторов 17-HSD1 (17-гидроксистероиддегидрогеназа 1 типа) и в лечении или предупреждении зависимых от стероидных гормонов заболеваний или расстройств, таких как зависимые от стероидных гормонов заболевания или расстройства, при которых необходимо ингибирование фермента 17-HSD1 и/или при которых необходимо уменьшение концентрации эндогенного эстрадиола. Настоящее изобретение также относится к получению вышеупомянутых соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим в качестве активного(ых) ингредиента(ов) одно или более из вышеупомянутых соединений или их фармацевтически приемлемых солей.