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siRNA Liver Cancer Targeted siRNA Nano-transporter System For Oral Administration And Manufacturing Method Thereof
专利权人:
KB BIOMED INC.;케이비바이오메드 주식회사
发明人:
LEE, YONG KYU,이용규,HYUN, EUN JU,현은주,LEE, YONG KYUKR,HYUN, EUN JUKR
申请号:
KR1020160143512
公开号:
KR1020180047442A
申请日:
2016.10.31
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to a liver cancer-targeted siRNA nano delivery carrier for oral administration, and a preparation method of the same. In particular, the liver cancer-targeted siRNA nano delivery carrier for oral administration has excellent physiological stability and has liver specificity and targetability for CD44 receptors expressed in liver cancer cells and cancer cells in liver metastases, and thus can be advantageously used as siRNA-based therapeutics for liver cancer. More specifically, the nano delivery carrier, due to containing a taurocholic acid (TCA)-hyaluronic acid (HA) complex, can pass the gastrointestinal tract safely after oral administration and is absorbed through ABST in the distal ileum of the small intestine, and thus has the advantage of moving to the liver via enterohepatic circulation; due to the HA contained in the TCA-HA complex, has targetability for CD44 receptors expressed in liver cancer cells or cancer cells in liver metastases, and thus can treat liver cancer; and has no cytotoxicity when absorbed into a cell since a siRNA-protamine protein complex is prepared by using nontoxic nuclear proteins, protamines; and due to facilitated liposomal escape, has excellent therapeutic gene silencing effects by siRNAs.본 발명은 경구투여용 간암표적성 siRNA 나노전달체 및 이의 제조방법에 관한 것으로서 본 발명의 경구투여용 간암표적성 siRNA 나노전달체는 생체안정성이 뛰어나고 간특이성 및 간암세포 및 간전이 암세포에서 발현되는 CD44 수용체 표적성을 가지고 있어 siRNA를 이용한 간암치료제로 사용될 수 있는 장점이 있다. 상세하게는 상기 나노전달체는 타우로콜린산(TCA)-히알루론산(HA) 결합체를 포함하고 있어서 경구투여 후 위장관을 안전하게 통과하고 소장말단의 ABST를 통하여 흡수되므로 장간순환을 통해 간으로 이동하는 장점이 있으며; 타우로콜린산 -히알루론산 결합체에 포함되어 있는 HA에 의하여 간암세포 또는 간전이 암세포에서 발현되는 CD44 수용체에 대한 표적성을 가지고 있어 간암을 치료할 수 있는 장점이 있고; 독성이 없는 핵단백질인 프로타민 단백질을 사용하여 siRNA-프로타민 단백질 복합체를 제조하므로 세포 흡수시 세포독성이 없고 엔도솜 탈출이 원활히 일어나 siRNA에 의한 유전자침묵(gene silencing) 치료효과가 뛰어난 장점이 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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