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A PROCESS FOR THE PREPARATION OF ILOPERIDONE AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
专利权人:
ARCH PHARMALABS LIMITED
发明人:
ATHALYE, SHAILESH, SHRIKANT,PARGHI, KALPESH, DALPAT,RANBHAN, KAMLESH, JAYANTILAL,SARJEKAR, PUSHPALATA, BALKRISHNA
申请号:
ININ2011/000549
公开号:
WO2012/153341A1
申请日:
2011.08.17
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to a new process for the preparation of 1- [4-[3-[4-(6-fluoro- 1,2-benzisoxazol-3-yl)- l-piperidinyl]propoxy]-3- methoxyphenyl]- ethanone (Iloperidone) and salts thereof. The synthetic process comprises the reaction between itself 6-fluoro-3-(4- piperidinyl)-l,2-benzisoxazole of formula II as base rather than use of its hydrochloride as mostly reported in prior art and l-[4-(3- chloropropoxy)-3-methoxyphenyl]ethanone of formula III. This invention also relates to a process for the preparation of carbonated iloperidone an impurity of the formula IV formed during the condensation of the compound of formula II and compound of formula III in presence of a base, method of its isolation and characterization thereof, as well as its use as a reference standard and reference marker in analytical department while evaluating the purity profile of iloperidone. Formula (I) (II) (III)La présente invention concerne un nouveau procédé pour la préparation de 1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-pipéridinyl]propoxy]-3- méthoxyphényl]-éthanone (Ilopéridone) et des sels de celle-ci. Le procédé de synthèse comprend la réaction du 6-fluoro-3-(4-pipéridinyl)-1,2-benzisoxazole de formule II lui-même sous forme de base plutôt que lutilisation de son chlorhydrate comme il est principalement rapporté dans lart antérieur et de 1-[4-(3- chloropropoxy)-3-méthoxyphényl]éthanone de formule III. Cette invention concerne en outre un procédé pour la préparation dilopéridone carbonatée une impureté de formule IV formée pendant la condensation du composé de formule II et du composé de formule III en présence dune base, un procédé pour son isolement et la caractérisation de celui-ci, ainsi que son utilisation en tant que standard de référence et marqueur de référence dans un département analytique pour évaluer le profil de pureté de lilopéridone. Formule (I) (II) (III)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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