Disclosed herein, is a bi-functional allosteric protein-drug molecule comprising a targeting moiety, one or more biological binding domains, and one or more therapeutic agents, wherein the therapeutic agent is allosterically bound to the biological binding domain. Also described herein, are methods of incorporating a bi-functional allosteric protein-drug molecule comprising a targeting moiety, one or more biological binding domains that captures the therapeutic agent without the formation of a chemical bond, and one or more therapeutic agents; physiologically acceptable compositions including them; and methods of administering the bi-functional allosteric protein-drug molecule to patients for the treatment of cancer.L'invention concerne une molécule médicamenteuse de type protéine allostérique bi-fonctionnelle comprenant une partie à rôle de ciblage, un ou plusieurs domaines de liaison biologique, et un ou plusieurs agents thérapeutiques, l'agent thérapeutique étant lié de façon allostérique au domaine de liaison biologique. L'invention concerne également des méthodes d'incorporation d'une molécule médicamenteuse de type protéine allostérique bi-fonctionnelle comprenant une partie à rôle de ciblage, un ou plusieurs domaines de liaison biologique qui lient l'agent thérapeutique sans formation d'une liaison chimique, et un ou plusieurs agents thérapeutiques; des compositions physiologiquement acceptables comprenant ces dernières; et des méthodes d'administration au patient de la molécule médicamenteuse de type protéine allostérique bi-fonctionnelle pour le traitement du cancer.