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CRISTAUX D'UN SOLVATE DE DERIVE D'ACIDE QUINOLINECARBOXYLIQUE
专利权人:
NIPPON SHINYAKU CO.; LTD.
发明人:
申请号:
EP04730102.3
公开号:
EP1626051B1
申请日:
2004.04.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
A main object is to provide a crystal of 6-fluoro-1-methyl-7-[4-(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)-methyl-1-piperazinyl]-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid acetonitrile solvate (Compound B) which is an intermediate for producing preferentially the type III crystal of 6-fluoro-1-methyl-7-[4-(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl-1-piperazinyl]-4-oxo-4H-[1,3]-thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid (Compound A). A crystal of Compound B can be preferentially precipitated by controlling the supersaturation concentration in crystalization using acetonitrile as a solvent. Subsequently, the type III crystal of CompoundA can be produced by performing desolvation of the crystal.L'invention concerne la production de cristaux de 6-fluoro-1-méthyl-7-[4-(5-méthyl-2-oxo-1,3-dioxolène-4-yl)-méthyl-1-piperazinyl]-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-solvate d'acétonitrile d'acide carboxylique (composé B) qui sont utilisés comme intermédiaire dans la production préférentielle de cristaux de type III de 6-fluoro-1-méthyl-7-[4-(5-méthyl-2-oxo-1,3-dioxolène-4-yl)-méthyl-1-piperazinyl]-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-acide carboxylique (composé A). Ledit composé B peut être, de préférence, cristallisé à partir d'acétonitrile par régulation de la concentration de supersaturation et, en outre, la dissolution des cristaux du composé B peut engendrer des cristaux de type III du composé A.6−フルオロ−1−メチル−7−[4−(5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソレン−4−イル)メチル−1−ピペラジニル]−4−オキソ−4H−[1,3]チアゼト[3,2−a]キノリン−3−カルボン酸(化合物A)のIII型結晶を優先的に製造するための製造中間体(6−フルオロ−1−メチル−7−[4−(5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソレン−4−イル)メチル−1−ピペラジニル]−4−オキソ−4H−[1,3]チアゼト[3,2−a]キノリン−3−カルボン酸・アセトニトリル溶媒和物(化合物B)の結晶を提供することを主な目的とする。 アセトニトリルを溶媒に用いた結晶化において、過飽和濃度を制御することにより化合物Bの結晶を優先的に晶出させることができる。続いて、該結晶を脱溶媒和させることにより、化合物AのIII型結晶を製造することができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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