The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.В изобретении приведены соединения и содержащие их фармацевтические композиции, которые применимы для модулирования активирующих канал протеаз, и способы применения таких соединений для лечения, улучшения протекания или предупреждения патологического состояния, связанного с активирующей канал протеазой, включая, но не ограничиваясь только ими, простазин, PRSS22, TMPRSS11 (например, TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), матриптазу (MTSP-1), CAP2, САР3, трипсин, катепсин А и нейтрофильную эластазу.