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INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON
专利权人:
F.Hoffmann-La Roche AG
发明人:
申请号:
EP10714295.2
公开号:
EP2421854A1
申请日:
2010.04.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one, 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one, and 5-phenyl-1H-pyrazin-2-one derivatives according to generic Formulae I-II: wherein, variables Q1, Q2, R, X, Y1, Y2, Y2′, Y3, Y4, Y5, m, and p are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formulae I-II and at least one carrier, diluent or excipient.Cette invention porte sur des dérivés de 5-phényl-1H-pyridin-2-one, de 6-phényl-2H-pyridazine-3-one et de 5-phényl-1H-pyrazin-2-one répondant à la formule générale A dans laquelle les variables Z* ou Q1, Q2, Y3, Y4, Y5 et m sont définies comme dans la description, qui inhibent la Btk. Les composés de l'invention sont utiles pour moduler l'activité de la Btk et traiter des maladies associées à une activité excessive de la Btk. Les composés sont en outre utiles pour traiter des maladies inflammatoires et auto-immunes associées à une prolifération aberrante des lymphocytes B telles que la polyarthrite rhumatoïde. L'invention porte également sur des compositions contenant des composés de formule A et au moins un porteur, diluant ou excipient.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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