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一种S-3-(哌啶-2-基)-氮杂环丁烷-3-醇的合成方法
专利权人:
成都百事兴科技实业有限公司
发明人:
石常青
申请号:
CN201610602494.X
公开号:
CN106220607B
申请日:
2016.07.27
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
本发明公开了一种S‑3‑(哌啶‑2‑基)‑氮杂环丁烷‑3‑醇的合成方法,从式A化合物S‑N‑Boc‑哌啶‑2‑甲酸与CDI缩合得式B化合物;式B化合物与硝基甲烷在碱性条件下缩合得式C化合物;式C化合物与卤甲基格氏试剂反应得式D化合物;式D化合物经硝基还原、关环得式Ⅰ化合物;式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物在碱性环境下缩合得式Ⅲ化合物;式Ⅲ化合物在酸性条件下脱保护得S‑3‑(哌啶‑2‑基)‑氮杂环丁烷‑3‑醇。本发明方法原料价廉易得,工艺操作简便,三废污染小,绿色经济、易于工业化;本发明方法避免了原有的手性拆分方法的使用,为实现Cobimetinib的大规模生产提供一种可行的技术方案。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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