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一种脑靶向基头修饰性环糊精衍生物的合成方法
- 专利权人:
- 华东理工大学
- 发明人:
- 高峰,孙怡,蓝闽波,赵红利,曹海,付栋君
- 申请号：
- CN201010266055.9
- 公开号：
- CN101935365B
- 申请日:
- 2010.08.25
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种脑靶向基头修饰性环糊精衍生物的合成方法，采用碱性水溶液法对β-CD进行中间体单6-对甲基苯磺酰-β-环糊精酯的制备，继续通过对单6-对甲基苯磺酰-β-环糊精酯反应引入活泼的氨基，得到氨基修饰性-β-环糊精；再通过异官能团双取代聚乙二醇衍生物N-羟基琥珀酰亚胺-聚乙二醇-马来酰亚胺顺丁烯二酰亚胺将氨基修饰性-β-环糊精与疏基化脑靶向基头连接，制成脑靶向基头修饰性环糊精衍生物。本发明的优点：制备脑靶向基头修饰性环糊精衍生物方法简便，反应条件温和，用作药物载体，易于工业化生产；含有PEG长链结构具有长循环功效，避免载体被网状内皮系统吞噬：结构连接脑靶向性基头Tf或Lf，提高其作为药物输送载体的脑部转运率。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
