KNOLLER, Helmut,HECKMANN, Dominik,HACKET, Frank,ZANDER, Norbert,NOCKEN, Frank
申请号：
EPEP2011/003461
公开号：
WO2012/004008A1
申请日:
2011.07.11
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to hydroxyalkyl starch conjugates, a method for preparing the same, the hydroxyalkyi starch conjugate comprising a hydroxyalkyi starch derivative and a cytotoxic agent and the cytotoxic agent comprising at least one tertiary hydroxyl group, wherein the hydroxyalkyi starch is linked via said tertiary hydroxyl group to the cytotoxic agent. The conjugates according to the present invention have a structure according to the following formula HAS(-L-M)n wherein M is a residue of the cytotoxic agent, L is a linking moiety, HAS is the residue of the hydroxyalkyi starch derivative, and n is greater than or equal to 1, and wherein the hydroxyalkyi starch derivative has a mean molecular weight (MW) above the renal threshold.La présente invention concerne des conjugués comprenant un amidon hydroxyalkylé et leur procédé de préparation. Les conjugués comprenant un amidon hydroxyalkylé renferment un dérivé damidon hydroxyalkylé et un agent cytotoxique, lagent cytotoxique comprenant au moins un groupe hydroxyle tertiaire, lamidon hydroxyalkylé étant lié à lagent cytotoxique par le groupe hydroxyle tertiaire. Les conjugués selon linvention présentent une structure de la formule suivante HAS(-L-M)n dans laquelle M représente un résidu de lagent cytotoxique, L est une fraction de liaison, HAS représente le résidu du dérivé de lamidon hydroxyalkylé et n est égal ou supérieur à 1, et le dérivé de lamidon hydroxyalkylé ayant une masse moléculaire moyenne (MW) supérieure au seuil rénal.
