布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂制备方法
- 专利权人:
- 山东新时代药业有限公司
- 发明人:
- 张贵民,张朝花,董怀民
- 申请号:
- CN201610045393.7
- 公开号:
- CN106995446A
- 申请日:
- 2016.01.22
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及药物合成领域,具体涉及的是一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂制备方法。本发明所述的新工艺是由4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡啶并(3,4-d)嘧啶和(S)-叔丁基氧羰基-3-羟基哌啶在三苯基膦和偶氮二甲酸二异丙酯的作用下避光反应,然后在酸性条件下脱掉Boc成盐,最后用25%NaOH解盐析晶一锅制备出中间体Ⅰ,中间体Ⅰ在碱性条件下与丙烯酰氯反应生成目标产物,该制备方法生产条件简单、生产成本低、生产产率较高、环保清洁,适合工业化生产。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心