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COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET PROCÉDÉS
专利权人:
LIPOCINE INC.
发明人:
PATEL, Mahesh V.,CHIDAMBARAM, Nachiappan,NACHAEGARI, Satish Kumar,VENKATESHWARAN, Srinivasan,FRANK, Joel,GILIYAR, Chandrashekar
申请号:
USUS2015/047556
公开号:
WO2016/033536A1
申请日:
2015.08.28
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要:
A compositions and dosages forms that allow for high drug loading for highly lipophilic drugs while maintaining excellent oral bioavailability. The pharmaceutical compositions and unit dosage forms described herein can reduce pill burden for hydrophobic drugs like(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9, 11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl tridecanoate or (8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-l,2,6, 7,8,9,11,12,14,15,16,17- dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl tetradecanoate, and can be formulated at advantageous drug loads (e.g., greater than 23%) while providing suitable bioavailability (e.g., capable of treating a hypogonadal male with less than 10 unit dosage forms per day) that allows for reduction in pill burden and accordingly improved patient adherence or compliance. Additionally, the composition (e.g., dosage form) has a release profile that is suitable for providing bioavailable API and the release profile is stable over time (e.g., under storage conditions).L'invention concerne des compositions et des formes galéniques qui permettent d'obtenir une concentration de médicament élevée pour des médicaments extrêmement lipophiles, tout en conservant une excellente biodisponibilité orale. Les compositions pharmaceutiques et les formes galéniques unitaires, décrites par les présentes, peuvent réduire une quantité de pilules pour des médicaments hydrophobes tels que (8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-diméthyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9, 11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phénanthren-17-yl tridecanoate ou (8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-diméthyl-3-oxo-l,2,6, 7,8,9,11,12,14,15,16,17- dodecahydrocyclopenta[a]phénanthren-17-yl tétradecanoate, et peuvent être formulées à des quantités de médicament avantageuses (par exemple supérieures à 23 %) tout en assurant une biodisponibilité appropriée (par exemple capable de traiter un homme atteint d'hypogonadisme avec moins de 10 formes galéniques unitaires par jour), ce qui permet l
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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