本发明公开了一种多肽类ABC转运蛋白抑制剂XH‑14C及其应用。SEQ ID NO.1所示的多肽XH‑14C和ABC转运蛋白底物化疗药物联合在制备治疗ABC转运蛋白介导的多药耐药的抗肿瘤药物中的应用。一种治疗ABC转运蛋白介导的多药耐药的抗肿瘤药物组合物,由SEQ ID NO.1所示的多肽XH‑14C和ABC转运蛋白底物化疗药物组成。本发明揭示了多肽可以抑制ABCB1的功能,与ABC转运蛋白底物化疗药物联用,可增加化疗药物在耐药肿瘤细胞中的浓度,从而抑制耐药肿瘤细胞的增殖。提示多肽类ABC转运蛋白抑制剂与ABC转运蛋白底物化疗药物联合用药在制备治疗ABC转运蛋白介导的多药耐药肿瘤药物中的应用具有广阔的前景。