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羟基化茚地那韦的制备方法
- 专利权人:
- 中国科学院广州生物医药与健康研究院
- 发明人:
- 陈小平,张健存,邱发洋,何正祥,陈迁,邓刚,游剑岚,梁文昌,刘薇,刘培均,秦莉,刘劲松,陈凌
- 申请号：
- CN200910039442.6
- 公开号：
- CN101544630B
- 申请日:
- 2009.05.13
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了由通式(12)表示的羟基化茚地那韦。本发明还提供了其制备方法，采用价廉易得的茚为原料，经双羟基化，保护后，苄位氧化引入羰基，再将羰基转化成氨基，得到所需的反应中间体。另外一个分子砌块由茚地那韦制备，进行水解反应，再将羟基保护，再和反应中间体进行酸胺缩合，去保护，得到了目标产物。本发明还提供了羟基化茚地那韦在制备抗疟药中的应用，特别是与氯喹联合用于治疗疟疾。本发明的羟基化茚地那韦在体内和体外具有良好的抑制疟原虫活性；与氯喹联用时，在体外和体内均能协同抑制对氯喹耐药或敏感的疟原虫，用于抗疟药物和复方抗疟药物的开发，为挽救经济实用的氯喹重新应用于疟疾治疗奠定了基础，有广阔的应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
