AKKARI, Rhalid,ALVEY, Luke Jonathan,BOCK, Xavier Marie,BROWN, Brian S.,CLAES, Pieter Isabelle Roger,COWART, Marlon D.,DE LEMOS, Elsa,DESROY, Nicolas,DUTHION, Beranger,GFESSER, Gregory A.,GOSMINI, Roma
申请号：
PE2018000521
公开号：
PE20181348A1
申请日:
2016.10.07
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
It refers to the pyrazole compound [3,4-b] pyridine-6-sulfamoylamine to be prepared (I),R1 is G1a, C1-C6 halide or C1-C6 tar； G1a is 5-6 member monocyclic phenyl isomerized phenyl； R2 is hydrogen, alquenilo C2-C4, C1-C6 tar, etc.； R3 is g3a, g3b-l1-g3c, etc.； g3a, g3b and G3C are independent c3-c11, phenyl, etc.； C11 is C16 contact point； C16 is C16 tar, Among other things, R4 is a kind of hydrogen, C1-C3 tar, etc.； R5 is a kind of C1-C6 tar, alquenilo C2-C6, etc., and these substances are pharmaceutically acceptable salts. These compounds are transmembrane regulatory protein modulators (CFTR) of cystic fibrosis；As an effective agent for the treatment of diseases and diseases mediated and regulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjogren sindrome, pancreatic failure, chronic obstructive pulmonary disease and chronic obstructive air traffic disease.Referido a compuestos pirazolo[3,4-b]piridin-6-carboxamidas N-sulfoniladas de formula (I), en donde R1 es G1A, haloalquilo C1-C6 o alquilo C1-C6； G1A es fenilo heteroarilo monociclico de 5-6 miembros, entre otros； R2 es hidrogeno, alquenilo C2-C4, alquilo C1-C6, entre otros； R3 es G3A, -G3B-L1-G3C, entre otros； G3A, G3B y G3C son, independientemente cicloalquilo C3-C11, fenilo, entre otros； L1 es un enlace, alquilenilo C1-C6, entre otros； R4 es hidrogeno, alquilo C1-C3, entre otros； R5 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, entre otros, y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos. Estos compuestos son moduladores de la proteina reguladora de conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (CFTR)； siendo utiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas y moduladas por CFTR, que incluyen fibrosis quistica, sindrome de Sjogren, insuficiencia pancreatica, enfermedad pulmonar obstructiva cronica y enfermedad obstructiva cronica de las vias aereas.
