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Degradation and use of BTK by conjugation of breton-type tyrosine kinase (BTK) inhibitor with E3 ligase ligand
专利权人:
デイナ;キャンサー;インスティチュート,インコーポレイテッド;ファーバー
发明人:
グレイ ナサナエル エス.,ドブロヴォルスキー デニス,ファン ハイ-ツァン
申请号:
JP2019527358
公开号:
JP2019535746A
申请日:
2017.11.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present application provides a bifunctional compound of formula (X), or an enantiomer, diastereomer, or stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which acts as a proteolysis-inducing moiety for Bruton's tyrosine kinase (BTK). Provide an acceptable salt, hydrate, solvate, or prodrug. The present application is directed to a method for targeted BTK degradation through the use of a bifunctional compound that links a ubiquitin ligase binding moiety to a ligand capable of binding to BTK, wherein the disorder is regulated by BTK. It also relates to methods that can be used in the treatment of本出願は、ブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)に対するタンパク質分解誘導部分として作用する、式(X)の二官能性化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。本出願は、ユビキチンリガーゼ結合部分を、BTKに結合することができるリガンドに連結する二官能性化合物の使用を通じての、標的指向型のBTK分解のための方法であって、BTKによって調節される障害の治療において使用され得る方法にも関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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