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PYRIDINONE HYDROXYCYCLOPENTYL CARBOXAMIDES: HIV INTEGRASE INHIBITORS WITH THERAPEUTIC APPLICATIONS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10836497.7
公开号:
EP2509949A2
申请日:
2010.12.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
New chiral and achiral oxy- substituted cyclopentyl pyridinone diketocarboxamides and their derivatives and methods for their preparations are disclosed. The compounds include tautomers, regioisomers and geometric isomers. These complex carboxamides are designed as inhibitors of HIV replication through inhibition of HIV integrase. The compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS and ARC, either as the compounds, or as pharmaceutically acceptable salts, with pharmaceutically acceptable carriers, used alone or in combination with antivirals, immunomodulators, antibiotics, vaccines, and other therapeutic agents, especially other anti- HIV compounds (including other anti-HTV integrase agents), which can be used to create combination anti-HIV cocktails. Methods of treating AIDS and ARC and methods of treating or preventing infection by HIV are also described.La présente invention a pour objet de nouveaux cyclopentylpyridinone dicétocarboxamides oxy-substitués chiraux et achiraux et leurs dérivés et leurs procédés de préparation. Les composés comprennent les tautomères, les régioisomères et les isomères géométriques. Ces carboxamides complexes sont conçus en tant quinhibiteurs de la réplication du VIH par linhibition de lintégrase du VIH. Les composés sont utiles dans la prévention ou le traitement dune infection par le VIH et dans le traitement du SIDA et du para-SIDA, soit en tant que composés, soit en tant que sels pharmaceutiquement acceptables, avec des véhicules pharmaceutiquement acceptables, utilisés seuls ou en association avec des antiviraux, des immunomodulateurs, des antibiotiques, des vaccins, et dautres agents thérapeutiques, spécialement dautres composés anti-VIH (y compris dautres agents anti-intégrase du VIH), qui peuvent être utilisés pour créer des cocktails danti-VIH en association. La présente invention concerne également des méthodes de traitement du SIDA et du para-SIDA et des méthodes de trait
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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