有抗肿瘤活性的芳香杂环酸酯类鬼臼毒素衍生物及制备方法与应用
- 专利权人:
- 遵义医学院
- 发明人:
- 张磊,王京,陈永正
- 申请号：
- CN201610333413.0
- 公开号：
- CN106008540A
- 申请日:
- 2016.05.19
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种式（I）所示芳香杂环酸酯类鬼臼毒素衍生物，其制备方法及其用于制备抗肿瘤药物。本发明将鬼臼毒素与4‑噻唑甲酸、1‑甲基吡唑‑4‑甲酸、1‑甲基咪唑‑4‑甲酸、异喹啉‑1‑甲酸、2‑喹喔啉甲酸、1‑环丙基‑1,4‑二氢‑4‑氧代‑6‑氟‑7‑氯喹啉‑3‑甲酸、1‑甲基吲唑‑3‑甲酸或硫茚‑2‑甲酸进行酯化反应，得到具有抗肿瘤活性的式（I）所示的芳香杂环酸酯类鬼臼毒素衍生物。体外细胞活性实验证明，本发明的芳香杂环酸酯类鬼臼毒素衍生物能够抑制肿瘤细胞的增殖，具有显著的抗肿瘤活性，有望制备成鬼臼毒素类抗肿瘤药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
