CHARLTON MICHAEL HUGH,찰톤, 미카엘 휴즈,MOFFAT DAVID FESTUS CHARLES,모팻, 데이비드 페스터스 찰스,DAVIES STEVEN JOHN,다비에스, 스티븐 존,DRUMMOND ALAN HASTINGS,드럼몬드, 알란 하스팅스
申请号：
KR1020137018804
公开号：
KR1020140004676A
申请日:
2011.12.16
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
An imaging agent for cells which produces an intracellular imaging signal proportional to the amount of hCE-1 in the cells independently of the amount of hCE-2 and/or hCE-3 in the cells, said imaging agent being a covalent conjugate of (a) an imaging agent and (b) an alpha mono- or di-substituted amino acid ester, wherein (a) is directly linked to (b), or (a) is indirectly linked to (b) by a linker radical, and wherein said direct or indirect linkage is via the amino group of (b), and wherein the amino group is not directly linked to a carbonyl group, and wherein the said alpha mono- or di-substituted amino acid ester part is selectively hydrolysable to the corresponding carboxylic acid part by the intracellular carboxylesterase enzyme hCE-1 relative to the intracellular enzymes hCE-2 or hCE-3.세포에 hCE-2 및/또는 hCE-3의 양과는 별개로 세포에서 hCE-1의 양에 비례하는 세포 내의 영상 신호를 생성하는 세포용 영상화제로서, 상기 영상화제는 (a) 영상화제 및 (b) 알파 모노- 또는 디-치환 아미노산 에스테르의 공유 접합체인이고, 여기서, (a)는 (b)에 직접 연결되거나, 또는 (a)는 링커 라디칼에 의해 간접적으로 연결되며, 여기서 상기 직접 또는 간접 연결은 (b)의 아미노기를 통하여 연결되고, 여기서상기 아미노기는 카르복실기에 직접 연결되지 않으며, 여기서상기 알파 모노- 또는 디-치환 아미노산 에스테르 부분은 상기 세포 내의 효소 hCE-2 또는 hCE-3에 비하여 상기 세포 내의 카르복실에스터라제 효소 hCE-1에 의해 대응 카르복실산 부분에 대해 선택적으로 가수분해가능한 세포용 영상화제.
