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RORγt活性抑制化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 赛尔瑞成(北京)生命科学技术有限公司
- 发明人:
- 柏川,黄朝峰
- 申请号：
- CN201910456766.3
- 公开号：
- CN112010871A
- 申请日:
- 2019.05.29
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种RORγt活性抑制化合物及其制备方法和应用。该RORγt活性抑制化合物具有如下结构式(A)：本发明经过研究发现，该具有结构式(A)的化合物具有良好的RORγt活性抑制作用。具体地，通过荧光素酶活性报告系统和Th17细胞分化实验证明该化合物可以抑制Th7细胞分化的关键转录因子RORγt的转录作用，能够抑制RORγt的靶基因IL17A和IL17F分子的转录表达，用流式细胞仪检测蛋白水平的IL17A在细胞内的表达也得到明显抑制，证明该化合物分子具有明显的Th17细胞活性抑制功能。因而，该化合物可以用于制作相应的活性抑制制剂，为自身免疫疾病的治疗药物研发提供先导结构。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
