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POLYMORPHE DE NERIDRONATE DE SODIUM ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
专利权人:
ABIOGEN PHARMA S.P.A.
发明人:
DINI, Laura,NEGGIANI, Fabio,POLITI, Barbara,GIAFFREDA, Stefano Luca,PETROLATI, Alex,CHIARUCCI, Michel,FABBRONI, Serena,ZHANG, Kesheng,ROEDER, Michael
申请号:
EPEP2019/059026
公开号:
WO2019/197437A1
申请日:
2019.04.10
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to a novel crystalline hemihydrate polymorph of neridronic acid sodium salt, and a novel process for the preparation thereof 5 comprising the steps of: 1) dissolving solid sodium neridronate in any crystalline form in water, at a temperature in the range from 70 to 90°C, to obtain an aqueous solution of sodium neridronate; 2) adding a solvent selected from the group consisting in ethanol, 1-propanol, and 2-propanol to the aqueous solution obtained from step (1), so that the final water:solvent volume ratio is in the range from 1:0.5 0 to 1:1, thus obtaining a suspension; 3) placing the suspension obtained from step (2) under mechanical stirring, at a temperature in the range from 60 to 95°C; 4) recovering the crystalline hemihydrate form F of sodium neridronate formed in the previous step (3). The crystalline hemihydrate form F of sodium neridronate, particularly stable, may be employed in the preparation of solid oral pharmaceutical 5 forms for use in the treatment of musculoskeletal and calcium metabolism disorders.La présente invention concerne un nouveau polymorphe semi-hydrate cristallin de sel de sodium d'acide néridronique, et un nouveau procédé de préparation de celui-ci, comprenant les étapes consistant à : 1) dissoudre du neridronate de sodium solide sous n'importe quelle forme cristalline dans l'eau, à une température allant de 70 à 90 °C, pour obtenir une solution aqueuse de neridronate de sodium ; 2) ajouter un solvant choisi dans le groupe constitué par l'éthanol, 1-propanol et 2-propanol à la solution aqueuse obtenue à l'étape (1), de telle sorte que le rapport d'eau final : volume de solvant est dans la plage de 1 : 0,5 à 1 : 1, obtenant ainsi une suspension ; 3) placer la suspension obtenue à l'étape (2) sous agitation mécanique, à une température allant de 60 à 95 °C ; 4) récupérer la forme F semi-hydratée cristalline de neridronate de sodium formé dans l'étape précédente (3). La forme F semi-hydratée cristalline de ne
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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