Compounds, compositions and methods are provided for treating cancer and inflammatory diseases, and for releasing cells such as stem cells (e.g., bone marrow progenitor cells) into circulating blood and enhancing retention of the cells in the blood. More specifically, glycomimetic-peptidomimetic compounds that inhibit both E-selectins and CXCR4 chemokine receptors are described.Linvention concerne des composés, des compositions et des procédés pour le traitement du cancer et de maladies inflammatoires, et pour libérer des cellules telles que des cellules souches (par exemple des cellules précurseurs de la moelle osseuse) dans la circulation sanguine et pour augmenter la rétention de ces cellules dans le sang. De manière plus spécifique, des composés glycomimétiques-peptidomimétiques qui inhibent à la fois les sélectines E et les récepteurs de chimiokine CXCR4 sont décrits.