MAYTANSINOIDS COMPOUNDS, THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, MAYANSANSOIDS STERIFICATION METHODS, AS WELL AS METHODS FOR THE PRODUCTION OF THEM, AND MAYANSANSOID-CELL CONNECTION AGENT
"improved cytotoxic agents comprising new maytansinoids". novel disulfide-containing maytansinoids carrying a mono or di-alkyl substitution on the β-carbon atom carrying the sulfur atom are disclosed. Also presented are methods for the synthesis of these new maytansinoids and methods for binding these new maytansinoids to cell binding agents. Maytansinoid-cell binding agent conjugates are useful as therapeutic agents, which are specifically released into target cells and are cytotoxic. These conjugates exhibit vastly improved therapeutic efficacy in animal tumor models compared with the agents described above."agentes citotóxicos melhorados compreendendo novos maytansinóides". são apresentados novos maytansinóides contendo dissulfeto que carregam uma substituição de mono ou di-alquila no átomo de <；244>；-carbono que transporta o átomo de enxofre. também apresentados são os métodos para a síntese destes novos maytansinóides e métodos para a ligação destes novos maytansinóides aos agentes de ligação celular. os conjugados de maytansinóide-agente de ligação celular são úteis como agentes terapêuticos, que são liberados especificamente nas células alvos e são citotóxicos. estes conjugados apresentam eficácia terapêutica vastamente melhorada em modelos de tumor animal comparados com os agentes anteriormente descritos.
