The present invention relates to ligand-ionophore conjugates, which may further include a bound therapeutic or contrast agent, and pharmaceutical compositions containing the conjugates. Additionally, methods of using the conjugates to increase endosomal accumulation and shedding of therapeutic or contrast agents are described.本発明は、結合した治療剤または造影剤をさらに含んでいてもよい、リガンド-イオノフォアコンジュゲート、並びに該コンジュゲートを含有する医薬組成物に関する。さらに、治療剤または造影剤のエンドソーム蓄積および脱出を増大させるために該コンジュゲートを使用する方法を記載する。