Technion Research & Development Foundation Limited
发明人:
申请号:
EP15726741.0
公开号:
EP3134389A1
申请日:
2015.04.22
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel heterocyclic compounds based on a quinazoline scaffold, which bind effectively to the mitochondrial translocator protein (TSPO), and counteract cell death processes. These compounds can also stimulate neuronal differentiation. The present invention further relates to pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using these compounds for the prevention and treatment of brain damage resulting from brain injury, especially secondary brain damage due to traumatic brain injury (TBI). The compounds of the invention are also useful in preventing, treating, and curing brain damage due to neurodegenerative diseases, including underlying and associated pathological and mental disorders. The compounds can also be used to prevent and treat brain damage due to infection, toxic challenges, and excessive drug use, e.g., recreational, over the counter, or prescription drugs. These compounds can also prevent heart failure, for example associated with brain injuries and brain diseases.La présente invention concerne de nouveaux composés hétérocycliques fondés sur une charpente quinazoline de formule (I), qui se lient efficacement à la protéine de translocation mitochondriale (TSPO), et contrecarrent des processus de mort cellulaire. Ces composés peuvent également stimuler la différenciation neuronale. La présente invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés, et des méthodes d'utilisation de ces composés pour la prévention et le traitement de dommages cérébraux résultant d'une lésion cérébrale, notamment de dommages cérébraux secondaires dus à une lésion cérébrale traumatique (TBI). Les composés selon l'invention sont également utiles dans la prévention, le traitement et la guérison des dommages cérébraux dus à des maladies neurodégénératives, y compris des troubles pathologiques et mentaux, sous-jacents et associés. Les composés peuvent également être utilisés pour prévenir et tra