What is disclosed herein is a DKP microcrystalline prepared by an improved process that does not irreversibly self-assemble into microparticles. The microcrystallization can be dispersed by atomization and reformed by spray drying to be particles having a spherical shell shape. The active agents and excipients may be incorporated into the particles by spray drying a solution containing the ingredients incorporated into the microcrystalline diketopiperazine particles. In particular, the microcrystalline particle composition is suitable for delivery of the spent drug of one or more peptides, proteins, nucleic acids and / or organic molecules.본원에서 개시된 것은 미세입자로 비가역적 자기 조립을 하지 않는 개선된 방법에 의해 제조된 DKP 미결정이다. 미결정은 아토마이제이션에 의해 분산되고 분무 건조로 리폼되어 구형 쉘 형태를 갖는 입자가 될 수 있다. 활성제 및 부형제는 미세결정성 디케토피페라진 입자로 혼입되는 성분을 함유하는 용액을 분무 건조함에 의해 입자로 혼입될 수 있다. 특히, 미세결정성 입자 조성물은 하나 이상의 펩티드, 단백질, 핵산 및/또는 유기 소 분자의 폐 약물 전달용으로 적당하다.