LAJ Mej (US),ЛАЙ Мэй (US),VITOVSKI Stiven Richard (US),ВИТОВСКИ Стивен Ричард (US),TESTER Richland Vejn (US),ТЕСТЕР Ричланд Вэйн (US),LI Kvangkho (US),ЛИ Квангхо (US)
申请号：
RU2014136893
公开号：
RU0002711077C2
申请日:
2013.03.13
申请国别(地区):
RU
年份:
2020
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to novel salt forms of a compound of formula 2 or a hydrate or solvate thereof. Compounds have selective inhibition properties of at least one epidermal growth factor receptor (EGFR) mutant compared to wild-type EGFR (EGFR WT). Mutant of epidermal growth factor receptor kinase (EGFR) receptors is an activating mutant, a deletion mutant, a mutation with a point mutation or a mutant selected from T790M, deIE746-A750, L858R and G719S. Salts of compound 2 are described by general formulawhere n is 1 or 2； and X is hydrobromic acid, benzenesulphonic acid, camphorsulphonic acid, 1,2-ethane disulphonic acid, hydrochloric acid, maleic acid, methanesulphonic acid, naphthalene-2-sulphonic acid, 1,5-naphthalene disulphonic acid, oxalic acid, 4-toluenesulphonic acid or 2,4,6-trihydroxybenzoic acid. Also described are crystal forms of salts characterized by data of X-ray powder diffraction pattern.EFFECT: compounds can be used in treating tumorous diseases, such as non-small-cell lung cancer.31 cl, 87 dwg, 21 tbl, 16 exИзобретение относится к новым солевым формам соединения формулы 2 или его гидрату или сольвату. Соединения обладают свойствами селективного ингибирования по меньшей мере одного мутанта рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) по сравнению с EGFR дикого типа (EGFR ДТ). Мутант ингибиторов киназ рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) представляет собой активирующий мутант, мутант с делецией, мутант с точечной мутацией или мутант, выбранный из Т790М, deIE746-A750, L858R и G719S. Соединения могут быть использованы при лечении опухолевых заболеваний, таких как немелкоклеточный рак легкого. Соли соединения 2 описываются общей формулойгде n составляет 1 или 2； и X представляет собой бромоводородную кислоту, бензолсульфоновую кислоту, камфорсульфоновую кислоту, 1,2-этандисульфоновую кислоту, хлороводородную кислоту, малеиновую кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, 1,5-нафталиндисульфоно
