THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK
发明人:
STOCKWELL, Brent R.,WELSCH, Matthew
申请号:
USUS2015/033318
公开号:
WO2015/184349A3
申请日:
2015.05.29
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides, inter alia, compounds that selectively bind a RAS protein at two or more sites and methods for their synthesis. Compositions and kits containing the compounds, as well as methods of using the compounds and compositions for ameliorating or treating the effects of a disease associated with altered RAS signaling, such as a cancer, in a subject and methods for effecting cancer cell death are also provided herein. Methods of identifying a multivalent compound which binds selectively to a target protein also are provided herein.La présente invention concerne, entre autres, des composés qui lient sélectivement une protéine RAS en deux sites ou davantage et des procédés pour leur synthèse. Linvention concerne également des compositions et des kits contenant les composés, ainsi que des procédés dutilisation des composés et des compositions pour améliorer ou traiter les effets dune maladie associée à une signalisation RAS modifiée, comme un cancer, chez un sujet et des procédés pour provoquer la mort des cellules cancéreuses. Linvention concerne également des procédés didentification dun composé multivalent qui se lie sélectivement à une protéine cible.