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cRGD-厄洛替尼缀合物及其制备方法
专利权人:
张海龙;李书鹏;李书鹏;张海龙;徐州瑞康生物科技有限公司;徐州瑞康生物科技有限公司
发明人:
李书鹏,张海龙
申请号:
CN201610141976.X
公开号:
CN105906692A
申请日:
2016.03.11
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
本发明提供了一类抗非小细胞肺癌的肿瘤靶向前提药物,其为cRGD‑厄洛替尼/埃罗替尼缀合物,其中,cRGD为环状多肽,与线状RGD多肽相比,其与整合素Integrin受体结合具有更高的亲和性和选择性。厄洛替尼及埃罗替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的小分子抑制剂,通过竞争性结合于EGFR的催化结构域,防止ATP结合,进一步抑制酪氨酸残基的自磷酸化和增殖信号传导,干扰癌细胞的生长,从而用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。本发明合成的cRGD‑厄洛替尼/埃罗替尼缀合物有选择性地将厄洛替尼/埃罗替尼递送至非小细胞肺癌细胞,提高了位点递送效率的同时,也减少了癌症患者的副作用。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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