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DÉRIVÉS DE 5,6,7,8-TÉTRAHYDRO[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a]PYRAZINE COMME MODULATEURS DE P2X7
专利权人:
Glaxo Group Limited
发明人:
申请号:
EP10720006.5
公开号:
EP2424869A1
申请日:
2010.04.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein A is hydrogen, C1-4alkyl, C3-6cycloalkyl, C1-3alkoxy, C1-3alkoxy C1-4alkyl, C1-2fluoroalkyl, halogen, NR6R7, optionally substituted heteroaryl (Het), or optionally substituted phenyl, and R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined in the description. The compounds or salts are thought to modulate P2X7 receptor function and to be capable of antagonizing the effects of ATP at the P2X7 receptor. The invention also provides the use of the compound or salt in the treatment or prophylaxis of, for example, inflammatory pain, neuropathic pain, visceral pain, rheumatoid arthritis, osteoarthritis or neurodegenerative disorders.La présente invention porte sur un composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans laquelle formule A représente hydrogène, alkyle en C1-4, cycloalkyle en C3-6, alcoxy en C1-3, (alcoxy en C1-3)alkyle en C1-4, fluoroalkyle en C1-2, halogène, NR6R7, hétéroaryle (Het) éventuellement substitué ou phényle éventuellement substitué et R1, R2, R3, R4, R5, R6 et R7 sont tels que définis dans la description. On pense que les composés ou sels modulent la fonction du récepteur P2X7 et sont aptes à s'opposer aux effets de l'ATP au niveau du récepteur P2X7. L'invention porte également sur l'utilisation du composé ou du sel dans le traitement ou la prophylaxie, par exemple, d'une douleur inflammatoire, d'une douleur neuropathique, d'une douleur viscérale, de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrose ou de troubles neurodégénératifs.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

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