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Morphinan derivatives
专利权人:
国立大学法人;国立大学法人 筑波大学;筑波大学;学校法人北里研究所;日本ケミファ株式会社;国立研究開発法人国立精神・神経医療研究センター
发明人:
長瀬 博,藤井 秀明,斎藤 顕宜,中田 恵理子,廣瀬 雅朗,大井 勲,林田 康平
申请号:
JP2017506606
公开号:
JPWO2016148232A1
申请日:
2016.03.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The following general formula (I) (wherein R 1 is hydrogen, C 1-10 alkyl, cycloalkyl alkyl having 3 to 6 carbon atoms in the cycloalkyl moiety and 1 to 5 carbon atoms in the alkylene moiety, etc. R2 contains 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S and at least one carbon atom as a ring member, and at least one set of adjacent ring members has a double bond. And a heterocycle substituted with at least one oxo group, wherein Y is bonded to a carbon atom which is a ring member of R2, and R3, R4 and R5 represent hydrogen, hydroxy and the like. , R6a and R6b represent hydrogen and the like, R7 and R8 represent hydrogen and the like, R9 and R10 are the same or different, represent hydrogen and the like, X represents O or CH2, and Y represents C (= O) represents Morphinan derivatives, tautomers, stereoisomers, or anxiolytics a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, is used as an antidepressant and the like.次の一般式(I)(式中、R1は、水素、C1-10アルキル、シクロアルキル部分の炭素原子数が3~6で、アルキレン部分の炭素原子数が1~5であるシクロアルキルアルキル他を表し、 R2は、N、O及びSから選択される1~4個のヘテロ原子と少なくとも1つの炭素原子を環構成原子として含み、そして隣接する環構成原子の少なくとも1組は2重結合を有し、さらに少なくとも1つのオキソ基で置換されているヘテロ環を表し、 ここで、YはR2の環構成原子である炭素原子と結合し、 R3、R4及びR5は、水素、ヒドロキシ他を表し、 R6a及びR6bは、水素他を表し、 R7及びR8は、水素他を表し、 R9及びR10は同一又は異なって、水素他を表し、XはO又はCH2を表し、そして、YはC(=O)を表す。) で表されるモルヒナン誘導体、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を抗不安薬、抗うつ薬等として用いる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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