您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORSUB-TYPE SELECTIVE AMIDES OF DIAZABICYCLOALKANES
专利权人:
TARGACEPT; INC.
发明人:
Mazurov, Anatoly,Мазуров Анатолій,Miao, Lan,Мяо Лань,Xiao, Yun-de,Сяо Юнь-де,Hammond, Philip, S.,Хеммонд Філіп С.,Miller, Craig, H.,Міллер Крейг Х.,Akireddy, Srinivisa, Rao,Акіредді Срінівіса Рао,Murt
申请号:
UA200905474
公开号:
UA98944C2
申请日:
2007.11.01
申请国别(地区):
UA
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of preparation and use thereof are disclosed. The compounds are amide compounds which can be prepared from certain heteroaryl carboxylic acids and certain diazabicycloalkanes. The compounds exhibit selectivity for, and bind with high affinity to, neuronal nicotinic receptors of the α4β2 subtype in the central nervous system (CNS). The compounds and compositions can be used to treat and/or prevent a wide variety of conditions or disorders, particuarly CNS disorders. The compounds can: (i) alter the number of nicotinic cholinergic receptors of the brain of the patient, (ii) exhibit neuroprotective effects, and (iii) when employed in effective amounts, not result in appreciable adverse side effects (e.g. side effects such as significant increases in blood pressure and heart rate, significant negative effects upon the gastrointestinal tract, and significant effects upon skeletal muscle).В изобретении раскрыты соединения, фармацевтическая композиция, которая содержит такие соединения, а также применение указанных соединений. Описанные соединения могут быть получены из некоторых гетероарилсодержащих карбоновых кислот и определенных диазабициклоалканов. Данные соединения демонстрируют селективность в отношении нейронных никотиновых рецепторов подтипа α4β2 в центральной нервной системе (ЦНС) и связываются с ними с высокой аффинностью. Описанные соединения и композиции могут применяться для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств, в частности расстройств ЦНС. Соединения могут: (i) изменять количество никотиновых холинергических рецепторов в мозге пациента, (ii) демонстрировать нейрозащитное действие и (iii) при применении в эффективных количествах не приводить к заметным неблагоприятным побочным эффектам (например, таких побочных эффектов, как значительное увеличение кровяного давления и частоты сердцебиения, значительное негативное влияние на желудочно-кишечный тракт и
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充