NAZARENKO, Anna Borisovna,НАЗАРЕНКО, Анна Борисовна,VOLOZNEV, Lev Vasilievich,ВОЛОЗНЕВ, Лев Васильевич,GRININ, Maxim Gennadievich,ГРИНИН, Максим Геннадьевич
申请号：
RURU2014/000050
公开号：
WO2014/116144A3
申请日:
2014.01.23
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要：
The invention relates to a cyclic octapeptide which is a somatostatin analogue, and can be used to produce a radiopharmaceutical agent having the formula (Ia) or (Ib) with the radionuclides 111In, 90Y, 177Lu. The radiopharmaceutical agent can be used to treat tumours that express somatostatin receptors. (lа), (lb) X = a chelating agentLinvention concerne des octapeptides cycliques qui sont des analogues de somatostatine qui peuvent être utilisés pour produire différents produits pharmaceutiques utilisés pour le diagnostic et le traitement et se rapportent aux domaines de la chimie et de la médecine. Loctapeptide correspond à la formule générale suivante (I): et vise la production de produits radiopharmaceutiques avec les radionucléides 111In, 90Y, 177 Lu. Loctapeptide cyclique comprend lacide aminé dextrémité lysine (Lys) capable de lier par covalence lagent chélateur et possède dans ce cas la structure (Ia) et (Ib) loctapeptide cyclique possède la formule générale (I) et constitue une molécule biologiquement active et, en tant quanalogue de somatostatine, loctapeptide cyclique de linvention sutilise pour obtenir un produit radiopharmaceutique avec des radionucléides 111In, 90Y, 177Lu, le produit radiopharmaceutique obtenu pouvant être utilisé pour obtenir des médicaments et traiter des néoplasmes (tumeurs) exprimant des récepteurs de somatostatine. Les complexes de composés de la formule (I) avec les radionucléides 111In, 90Y, 177 Lu sont obtenus grâce lutilisation dagents chélateurs. Selon linvention, ces octapeptides inhibent la libération dhormones tels que les hormones de croissance et la prolactine, réduisent la sécrétion dinsuline, de glucagon, de sérotonine, et peuvent sutiliser pour traiter lacromégalie, le diabète et la pancréatite aiguë.Изобретение относится к циклическому октапептиду, который является аналогом соматостатина, и используется для получения радиофармацевтического средства формулы (lа) или (lb) с радионуклидами 111ln. 90Y, 177Lu. Радиофармац
