Disclosed are an α-cyan-4-hydroxycinnamic acid derivative having aldose reductase (AR) inhibitory activity and a preparation method and use thereof, the compound having a structure as represented by formula I, and the preparation method thereof comprising: first, reacting an α-cyan-4-hydroxycinnamic acid with an N-tert-butoxyacyl (Boc)-protected diamines compound to obtain an N-Boc-protected α-cyan cinnamoyl diamine. After the compound removes the protecting group Boc, the compound is reacted with an N-acylα-amino acid (natural or unnatural) to obtain an α-cyan-4-hydroxycinnamic acid derivative. The compound of the present invention has AR inhibitory activity, and can be applied to prepare a drug for treating diabetic complications, such as diabetic retinopathy, diabetic Alzheimers disease and nerve ending disorder.La présente invention décrit un dérivé dacide α-cyan-4-hydroxycinnamique, présentant une activité inhibitrice de laldose réductase (AR), ainsi que son procédé de préparation et son utilisation, le composé ayant une structure telle que représentée par la formule I, et son procédé de préparation comprenant : premièrement, la réaction dun acide α-cyan-4-hydroxycinnamique avec un composé diamine protégé par le groupe N-tert-butoxyacyl (Boc) pour obtenir une α-cyan cinnamoyl diamine protégée par le groupe N-Boc. Après que le composé a retiré le groupe protecteur Boc, le composé est mis à réagir avec un acide N-acyl α-aminé (dorigine naturelle ou synthétique) pour obtenir un dérivé dacide α-cyan-4-hydroxycinnamique. Le composé de la présente invention présente une activité inhibitrice dAR et peut être appliqué pour préparer un médicament pour le traitement des complications du diabète, telles que la rétinopathie diabétique, la maladie dAlzheimer due au diabète et le trouble des terminaisons nerveuses.
