WENDRICH, Thomas,WERNER, Ulrich,TENNAGELS, Norbert,KORN, Marcus Hermann,SEIPKE, Gerhard,STILLGER, Thomas,HABERMANN, Paul,SCHMIDT, Ronald
申请号：
EPEP2014/056496
公开号：
WO2014/161835A1
申请日:
2014.04.01
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to modified insulin analogs with improved activity profiles, methods of preparing these molecules, pharmaceutical formulations thereof, as well as their use in therapy. Further the invention relates to methods for inhibiting protease degradation in serum and/or increasing serum stability of said modified insulin analogs, preferably by attaching one or more D-amino acids, in particular D-Arg, to the C-terminus of said insulin analogs.La présente invention concerne des analogues dinsuline modifiés ayant des profils dactivité améliorés, des procédés de préparation de ces molécules, des formulations pharmaceutiques associées, ainsi que leur utilisation en thérapie. Linvention concerne en outre des procédés dinhibition de la dégradation par une protéase dans le sérum et/ou laugmentation de la stabilité dans le sérum desdits analogues dinsuline modifiés, de préférence par la fixation dun ou plusieurs acides D-aminés, en particulier D-Arg, à lextrémité C-terminale desdits analogues dinsuline.
