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Compounds, compositions and methods
专利权人:
세레코 인코포레이티드;머크 샤프 앤드 돔 코포레이션;세레코 인코포레이티드
发明人:
마자리, 레자,메자체, 드젤리라,패터슨, 블레이크, 엠.,보르노브, 제임스,가너, 레이첼, 엠.,넬슨, 토드
申请号:
KR1020177020421
公开号:
KR1020170113553A
申请日:
2015.12.18
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The disclosed subject matter provides pharmaceutical compositions comprising Compound (I) or such polymorphic forms as well as certain polymorphic forms of Compound (I), and methods of using or producing such compounds and pharmaceutical compositions. It has been found by the present invention that compound (I) can exist in a multicrystalline form (polymorph). One particular crystalline form, Form II, has been found to be more thermodynamically stable and therefore more likely to be suitable for bulk manufacture and handling than other polymorph forms. Effective and economical methods of producing Compound (I) and Form II from a large scale to a high purity have been developed. In animal studies, Form II has demonstrated improved safety and efficacy in treating depressive disorders, and improved absorption compared to non-micronized Form II when microdosed. <;Compound I>;개시된 대상은 화합물 (I)의 특정 다형체 형태 뿐만 아니라 화합물 (I) 또는 이러한 다형체 형태를 포함하는 제약 조성물, 및 이러한 화합물 및 제약 조성물의 사용 또는 제조하는 방법을 제공한다. 본 발명에 이르러 화합물 (I)은 다중 결정질 형태 (다형체)로 존재할 수 있는 것으로 발견된 바 있다. 하나의 특정한 결정질 형태, 형태 II는 보다 열역학적으로 안정적이고, 따라서 다른 다형체 형태보다 벌크 제조 및 취급에 적합할 가능성이 있는 것으로 밝혀진 바 있다. 화합물 (I) 및 형태 II를 대규모에서 고순도로 제조하는 효율적이고 경제적인 방법이 개발된 바 있다. 동물 연구에서, 형태 II는 우울 장애를 치료하는데 있어서 안전성 및 효능, 및 마이크로화된 경우에, 비-마이크로화된 형태 II에 비해 개선된 흡수를 입증한 바 있다.<;화합물 I>;
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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