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色胺酮类化合物作为吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的用途
- 专利权人:
- 复旦大学
- 发明人:
- 杨青,匡春香
- 申请号：
- CN201310005422.3
- 公开号：
- CN103054870A
- 申请日:
- 2013.01.08
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于医药领域，具体涉及一种8-硝基色胺酮作为吲哚胺2,3－双加氧酶抑制剂的用途。本发明所述的8-硝基色胺酮为IDO的可逆抑制剂，抑制常数Ki为0.054μM，体外和细胞水平半数有效抑制浓度IC50分别为0.103μM和1.80×10-5μM，抑制效力明显优于现有抑制剂1-甲基色氨酸（Ki34μM，IC50340μM）。本发明公开的8-硝基色胺酮作为IDO抑制剂，可以有效地下调肿瘤动物模型中异常升高的IDO活性；起到治疗肿瘤的作用，包括延缓肿瘤生长、缩小肿瘤体积，以及体外对肿瘤细胞的杀伤作用。本发明公开的8-硝基色胺酮作为IDO抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的治疗。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
