COMPOSÉS DE DIOXYDE D'IMINOTHIADIAZINE CONDENSÉ OXACYCLIQUE EN C5-C6 PORTANT UN COUPLEUR DE TYPE ÉTHER UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE, COMPOSITIONS, ET LEUR UTILISATION
MERCK SHARP & DOHME CORP.;DAI, Xing;CUMMING, Jared, N.;WALSH, Shawn, P.
发明人:
WALSH, Shawn, P.,CUMMING, Jared, N.,DAI, Xing
申请号：
USUS2017/016636
公开号：
WO2017/139210A1
申请日:
2017.02.06
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要：
In its many embodiments, the present invention provides certain C5-C6-oxacyclic fused iminothiadiazine dioxide compounds bearing an ether linker, including compounds Formula (I): or a tautomer thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds and said tautomers, wherein RN, R1, R2, RA, ring A, ring C, and m are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.Dans plusieurs de ses modes de réalisation, la présente invention concerne certains composés de dioxyde d'iminothiadiazine condensé oxacyclique en C5-C6 portant un coupleur de type éther, comprenant des composés de formule (I) : ou leurs tautomères, et des sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés et desdits tautomères. Dans la formule (I), RN, R1, R2, RA, le cycle A, le cycle C, et m sont tels que définis dans la description. Les nouveaux composés selon l'invention sont utiles en tant qu'inhibiteurs de BACE et/ou pour le traitement et la prévention de diverses pathologies associées. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un ou plusieurs desdits composés (seul(s) et en association avec un ou plusieurs autres principes actifs), et leurs procédés de préparation et d'utilisation, y compris pour le traitement éventuel de la maladie d'Alzheimer.
