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COMPOSÉS AMINE HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PI3K
专利权人:
Bristol-Myers Squibb Company
发明人:
申请号:
EP15787837.2
公开号:
EP3209664A1
申请日:
2015.10.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof; wherein: X is N or CH; Q1 is: (i) C1, Br, I, -CN, -CH3, or -CF3; (ii) a 5-membered heteroaryl selected from pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, oxazolyl, thiazolyl, triazolyl, oxadiazolyl, and thiadiazolyl; (iii) a 6?membered heteroaryl selected from pyridinyl, pyridazinyl, and pyrimidinyl; or (iv) a bicyclic heteroaryl selected from indolyl, pyrrolopyridinyl, pyrazolopyridinyl and benzo[d]oxazolyl; wherein each of said 5-membered, 6-membered, and bicyclic heteroaryl is substituted with zero to 1 Ra and zero to 1 Rb; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, Ra, and Rb are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as modulators of PI3K, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing inflammatory and autoimmune diseases.L'invention concerne des composés de formule (I) ou un sel de ceux-ci. Dans la formule, X représente N ou CH; Q1 représente : (i) C1, Br, i,-CN,-CH3 ou -CF3; (ii) un hétéroaryle à 5 chaînons choisi parmi pyrrolyle, pyrazolyle, imidazolyle, oxazolyle, thiazolyle, triazolyle, oxadiazolyle et thiadiazolyle; (iii) un hétéroaryle à 6 chaînons choisi parmi pyridinyle, pyridazinyle et pyrimidinyle; ou (iv) un hétéroaryle bicyclique choisi parmi indolyle, pyrrolopyridinyle, pyrazolopyridinyle et benzo[d]oxazolyle. Chaque hétéroaryle à 5 chaînons, à 6 chaînons et bicyclique est substitué par zéro à 1 Ra et par zéro à 1 Rb; et R1, R2, R3, R4, R5, R6, Ra et Rb sont tels que définis dans la description. L'invention concerne également des méthodes d'utilisation de ces composés comme modulateurs de la PI3K, ainsi que des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés. Ces composés sont utiles dans le traitement, la prévention, ou le ralentissement de l'évolution de maladies inflammatoires et auto-immunes.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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