您的位置：
首页
>
农业专利
>
详情页
3-氨基-6-芳基-噻吩并[2,3-b]吡啶-2-甲酰胺类衍生物脂质体注射剂及制备工艺
- 专利权人:
- 四川大学
- 发明人:
- 郑瑀,杨黎,魏于全,赵瀛兰
- 申请号：
- CN201110116681.4
- 公开号：
- CN102764233A
- 申请日:
- 2011.05.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了2个3-氨基-6-芳基-噻吩并[2,3-b]吡啶-2-甲酰胺类衍生物化合物1和化合物2脂质体注射剂及其制备工艺。化合物具有体内外特异性肝癌抑制作用，但它们在水中不溶，口服吸收差，血药浓度低。将它们制成脂质体注射剂，各组分的重量百分含量为：化合物1（或2）0.01~0.6%、大豆卵磷脂或氢化大豆卵磷脂0.01~5%、胆固醇0.001~1.5%和聚乙二醇化脂0~1.5%。其制备工艺包括以下步骤：1）脂相冻干；2)脂质成膜；3）脂相水化；4）脂质体反复冻融；5）脂质体匀质。所得脂质体中化合物溶解度较其在水中的溶解度增加了3个数量级，且粒径小，粒径分布窄，经静脉给药后初始血药浓度较相应的口服制剂提高了约30倍，是该系列化合物的理想制剂。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
