Isabel,Изабель,G., Patrick,Г. Патрик,William,Вильям,Dimitris,Димитрис,Jeffrey, S.,Джефри С.,Travis, L.,Травис Л.
申请号:
EA201100245
公开号:
EA016904B1
申请日:
2009.09.03
申请国别(地区):
EA
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to a novel choline cocrystal of 5-[(1Z,2E)-2-methyl-3-phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidine acetic acid. The preparation and characterization of the novel choline cocrystal according to various embodiments of the invention is described. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the novel choline cocrystal and the therapeutic use of the novel choline cocrystal to treat and/or prevent various conditions, including treating and/or preventing diabetic complications, treating and/or preventing homocystinuria reducing levels of homocysteine in blood serum, inhibiting aldose reductase, and affording cardioprotection in non-diabetic patients.Изобретение относится к области фармакологии, в частности к новому холиновому сокристаллу эпалрестата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты. Получают новый сокристалл холина в соответствии с различными вариантами изобретения. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим новый сокристалл холина, и связано с терапевтическим применением нового сокристалла холина для лечения и/или профилактики различных заболеваний, включая лечение и/или профилактику осложнений диабета, лечение и/или профилактику гомоцистинурии, связанной с уменьшением уровней гомоцистеина в сыворотке крови, ингибирование альдозо-редуктазы, а также создание кардиопротекторного эффекта у пациентов без диабета.