Water soluble, glutathione modified rapamycin derivatives of formula I and methods for their preparation (R 1 and R 2 are as defined herein). The compounds of formula I can be used in the induction of immunosuppression and in the treatment of diseases such as transplant rejection and solid tumors.水溶性の、グルタチオンで修飾された式Ｉのラパマイシン誘導体およびその調製方法（Ｒ１およびＲ２は明細書で定義される通り）である。式Ｉの化合物は、免疫抑制の誘導ならびに疾患（移植拒絶および固形腫瘍など）の治療において使用することができる。
