The present invention relates generally to the field of phosphoramidite derivatives. In particular, the invention relates to a process for the preparation of N-acetylgalactosamine (GalNAc) compounds, in particular phosphoramidite or phosphonamidite molecules of the formula (I) having only one GalNAc moiety (II) Acetylgalactosamine-containing molecule and a nucleic acid molecule. Also provided are methods of making such molecules and their possible uses, particularly in medicine. Wherein: R 1 is H or C 1-6 alkyl； R 2 is a triphenylmethyl-based hydroxyl protecting group, R 3 is a phosphorus-containing group, in particular a phosphoramidite or phosphonamidite group, and K is represented by the following formula (II).본 발명은 일반적으로 포스포르아미다이트 유도체의 분야에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 N-아세틸갈락토사민 (GalNAc) 화합물, 특히 오로지 하나의 GalNAc 모이어티 (화학식 II) 를 갖는 하기 화학식 (I) 의 포스포르아미다이트 또는 포스포노아미다이트 분자, 및 상기 N-아세틸갈락토사민 함유 분자와 핵산 분자의 콘쥬게이트에 관한 것이다. 또한 제공되는 것은 이러한 분자의 제조 방법 및 특히 의약에서의 이의 가능한 용도이다. 하기 식 중에서, R1 은 H 또는 C1-6 알킬이고； R2 는 트리페닐메틸-기반 히드록실 보호기이고, R3 는 인-함유 기, 특히 포스포르아미다이트 또는 포스포노아미다이트 기이고, K 는 하기 화학식 (II) 로 나타내어진다.
